β3一内酰胺酶抑制剂


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β内酰胺酶抑制剂(β—Lactamase inhibitots)是一类新的fj_内酰胺类药物。质粒传递产生[i-内酰胺酶,致使一些药物发生[}_内酰胺环水解而失活,是病原菌对一些常见的p一内酰胺类抗生素(青霉素、头孢菌素类)耐药的主要方式。为了克服这种耐药性,除了研制具有耐酶性能的新抗生素外,还要不断寻找新的J3一内酰胺酶抑制剂,目前对竞争型抑制剂的开发已有一些进展。

竞争型抑制剂按其作用性质可分为可逆性与不可逆性的两类。

耐酶青霉素(甲氧苯青霉素、异嗯唑类青霉素等)属可逆性竞争型j3一内酰胺酶抑制,它们可与一些细菌的13一内酰胺酶活性部分相结合起抑制作用,当抑制剂消除后,酶可以复活。它们对葡萄球菌有良好的杀灭作用,是青霉素G葡萄球菌感染的首选药。

不可逆性竞争型f}-内酰胺酶抑制剂可与酶发生牢固的结合而使酶失活,因而作用强。此类抑制剂不仅对葡萄球菌的[}I内酰胺酶有作用,而且对多种革兰阴性菌的[}_内酰胺酶也起作用。

本类抑制剂主要有棒酸(克拉维酸)和舒巴坦两种。它们可抑制fi_内酰胺酶Ⅱ、Ⅳ、V型,对工型酶无效。这就使青霉素类、头孢菌素类的最低抑菌浓度明显下降,药物可增效几倍至几十倍,并可使产酶菌株对药物恢复敏感。本类药物国外主要用棒酸,国内主要开发舒巴坦,两者作用极相似。

中医名药方

藿香正气散


藿香正气散



【来源】《太平惠民和剂局方》卷二。



【组成】大腹皮 白芷 紫苏 茯苓(去皮)各30克 半夏曲 白术 陈皮(去白) 厚朴(去粗皮,姜汁炙) 苦桔梗各60克 藿香(去土)90克 甘草(炙)75克



【用法】上药共为细末。每服6克,用水150毫升,加生姜3片,大枣1枚,同煎至100毫升,热服。如欲出汗,覆盖衣被。



【功用】解表化湿,理气和中。



【主治】外感风寒,内伤湿滞,发热恶寒,头痛,胸膈满闷,脘腹疼痛,恶心呕吐,肠鸣泄泻,舌苔白腻等。



【方论】方中藿香芳香化温,和中止呕,并能发散风寒,紫苏、白芷辛香发散,助藿香外散风寒,兼可芳香化浊;厚朴、陈皮、半夏曲行气燥湿,和中消滞;白术、茯苓健脾去湿;大腹皮行气利温;桔梗宜肺利膈;生姜、大枣、甘草调合脾胃,且和药性。诸药合用,共成解表化湿,理气和中之功。